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氯喹从1944年开始应用于临床;最初用来治疗疟疾,以后用途逐渐扩大。主要用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。本品主要本品主要用于治疗疟疾急性发作,控制疟疾症状。不能阻止复发,但因作用较持久,故能使复发推迟。也不能作疟疾的预防和阻断传播。对恶性疟疾有根治效果,但近年来发现有某些疟疾对本品产生抗药性,使疗效降低,因而需改用其他抗疟药或采用联合用药。还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。另可用于治疗光敏性疾患,如日盼红斑症。氯喹口服后,肠道吸收快而充分,服药后l~2小时血中浓度最高。约55%的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久,T1/2为2.5~10日。氯喹在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10~20倍,而被疟原虫侵入的红细胞内的氯喹浓度,又比正常的高约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200~700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10~30倍。氯喹在体内的代谢转化是在肝中进行的,其主要代谢产物是去乙基氯喹,此物仍有抗疟作用。小部分(10~15%)氯喹以原形经肾排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,碱化而降低。约8%随粪便排泄,氯喹也可由乳汁中排出。